Langsung ke konten utama

Fenotiazin

Fenotiazin adalah antagonis dopamin dan bekerja sentral dengan cara menghambat chemoreseptor trigger zone. Obat ini dipakai untuk profilaksis dan terapi mual dan muntah akibat penyakit neoplasia, pasca radiasi, dan muntah pasca penggunaan obat opioid, anestesia umum, dan sitotoksik. Efek sedasi proklorperazin, ferfenazin, dan trifluoperazin lebih rendah dibanding klorpromazin. Reaksi distonia berat kadang-kadang muncul pada pemakaian fenotiazin, terutama pada anak-anak.Fenotiazin memiliki beberapa turunan,salah satunya Fluphenazine. Fluphenazine adalah derivat fenotiazin dan termasuk ke dalam sub famili piperazine. Rumus kimia flufenazin dekanoat dapat dilihat pada gambar 1
 




Gambar 1. Struktur kimia flufenazin dekanoat
Penggunaan flufenazin dekanoat mengakibatkan peningkatan metabolisme dopamin pada otak. Metabolisme dopamin dapat membentuk radikal-radikal bebas dan ROS.Auto-oksidasi dopamin pada akhirnya menyebabkan pembentukan neuromelamin dan quinon/semiquionon serta ROS. Oksidasi dopamin oleh reaksi enzimatis yang dikatalasis oleh monoamine oxidase (MAO) dapat menyebakan pembentukan H2O2, deaminasi metabolit-metabolit membentuk asam 3,4- dihidroksibensoat dan asam homovanilat. Secara normal H2O2 diaktivasi oleh katalase atau glutathione peroksidase.
Flufenazin dekanoat bekerja sebagai antagonis dopamine yang tersedia dalam bentuk depot. Dosis terapi efektif minimum flufenazin dekanoat adalah 2 mg.  Penggunaan flufenazin dekanoat diindikasikan untuk gangguan psikotik primer, skizofrenia, gangguan bipolar, psikosis sekunder, dan agitasi dan perilaku kekerasan. Salah satu efek simpang yang ditimbulkan oleh obat antipsikotik tipikal adalah ikterik dan jika terjadi efek simpang ini, penggunaan obat antipsikotik dihentikan. Sebagian besar antipsikotik di metabolisme sempurna melalui berbagai proses. Penggunaan obat jangka panjang dapat mempengaruhi aktivitas enzim mikrosomal hepar.  Terpengaruhnya enzim mikrosomal dapat mempengaruhi kadar katalase pada organ hepar. Penggunaan flufenazin dekanoat mengakibatkan peningkatan metabolisme dopamin pada otak. Metabolisme dopamin dapat membentuk radikal-radikal bebas dan ROS. Auto-oksidasi dopamin pada akhirnya menyebabkan pembentukan neuromelamin dan quinon/semiquionon serta ROS. Oksidasi dopamin oleh reaksi enzimatis yang dikatalasis oleh monoamine oxidase (MAO) dapat menyebakan pembentukan H2O2, deaminasi metabolit-metabolit membentuk asam 3,4- dihidroksibensoat dan asam homovanilat. Secara normal H2O2 diaktivasi oleh katalase atau glutathione peroksidase.

Pertanyaan
1.      Apa saja turunan dari fenotiazin selain Fluphenazine?
2.      Berapa dosis pengunaan Fluphenazine?
3.      Kondisi pasien seperti apa yang memungkinkan untuk diberikannya Fluphenazine?
4.      Apa sediaan ini aman digunakan untuk ibu hamil dan menyusui?
5.      Apakah memungkinkan penggunaan obat ini dalam jangka waktu lama?



Komentar

  1. Unknown26 Oktober 2017 pukul 19.53

    4. Fluphenazine secara resmi belum dimasukkan ke dalam kategori kehamilan oleh FDA. Fluphenazine masuk ke dalam faktor risiko kehamilan C oleh Briggs dkk. Salah satu kasus beberapa kelainan kongenital telah dilaporkan pada bayi yang ibunya menggunakan enanthate fluphenazine dan obat lain selama kehamilan.Tidak ada data pada ekskresi fluphenazine ke dalam ASI.
    Namun obat ini tidak di anjurkan untk ibu hamil dan menyusui

    BalasHapus
  2. Unknown28 Oktober 2017 pukul 06.30

    1. Contoh turunan fenotiazin yang terutama diguanakn sebagai antipsikosis adalah
    promazin, kloropromazin, trifluoperazin, teoridazin, mesorizadin, perazin
    (Taxilan)
    , butaperazin, Fluferazin, asetofenazin dan carfenazin

    BalasHapus
  3. Unknown28 Oktober 2017 pukul 06.32

    2. Standar dosis dewasa untuk psikosis

    Oral: Dosis awal: 0.5 sampai 10 mg/hari secara oral dalam dosis terbagi setiap 6 sampai 8 jam.

    Dosis pemeliharaan: dosis harian lebih dari 3 mg jarang diperlukan. Saat gejala sudah terkontrol, dosis sebaiknya dikurangi secara perlahan hingga dosis pemeliharaan harian 1 sampai 5 mg yang bisa diberikan sebagai dosis tunggal harian.

    Parenteral: Dosis awal: 2.5 sampai 10 mg/hari IM dibagi setiap 6 sampai 8 jam (2.5 mg/mL). Enanthate/Decanoate (25 mg/mL): Dosis awal: 12.5 sampai 25 mg IM subkutan.

    Dosis pemeliharaan: pemberian Enanthate/Decanoate biasanya setiap 3 sampai 4 minggu.

    BalasHapus
  4. Unknown28 Oktober 2017 pukul 06.34

    3. digunakan untuk mengobati gejala mental/kondisi mood jenis tertentu (skizofrenia).
    Obat ini tidak dianjurkan untuk digunakan pada anak di bawah usia 12 tahun. Juga, tidak boleh digunakan untuk mengendalikan masalah perilaku pada pasien dengan keterbelakangan mental

    BalasHapus
  5. Unknown28 Oktober 2017 pukul 06.35

    4. Fluphenazine dapat menyebabkan masalah pada bayi yang baru lahir jika digunakan saat bulan-bulan terakhir kehamilan.

    BalasHapus
    Balasan
    1. Unknown28 Oktober 2017 pukul 06.37

      Fluphenazine secara resmi belum dimasukkan ke dalam kategori kehamilan oleh FDA. Fluphenazine masuk ke dalam faktor risiko kehamilan C oleh Briggs dkk. Salah satu kasus beberapa kelainan kongenital telah dilaporkan pada bayi yang ibunya menggunakan enanthate fluphenazine dan obat lain selama kehamilan.

      belum ada informasi tentang adanya ekskresi Fluphenazine dalam ASI

      Hapus
  6. Unknown28 Oktober 2017 pukul 06.38

    5. sebaiknya obat ini jangan digunakan dalam waktu yang lam..

    BalasHapus
    Balasan
    1. Chindiana Khutami1 November 2017 pukul 07.48

      saya ingin mnambahkan. seperti yg dikatakan yanti , sebaiknya obat ini jgn d gunakan jngka panjang karena ditakutkan akan mempengaruhi fungsi organ tubuh yg lain. dn juga ditakutkan timbulnya toleransi.

      Hapus
  7. Unknown29 Oktober 2017 pukul 23.11

    no 2
    Standar dosis dewasa untuk psikosis

    Oral: Dosis awal: 0.5 sampai 10 mg/hari secara oral dalam dosis terbagi setiap 6 sampai 8 jam.

    Dosis pemeliharaan: dosis harian lebih dari 3 mg jarang diperlukan. Saat gejala sudah terkontrol, dosis sebaiknya dikurangi secara perlahan hingga dosis pemeliharaan harian 1 sampai 5 mg yang bisa diberikan sebagai dosis tunggal harian.

    Parenteral: Dosis awal: 2.5 sampai 10 mg/hari IM dibagi setiap 6 sampai 8 jam (2.5 mg/mL). Enanthate/Decanoate (25 mg/mL): Dosis awal: 12.5 sampai 25 mg IM subkutan.

    Dosis pemeliharaan: pemberian Enanthate/Decanoate biasanya setiap 3 sampai 4 minggu.

    BalasHapus
  8. Nisha Lastri31 Oktober 2017 pukul 07.55

    No 2
    Oral: Dosis awal: 0.5 sampai 10 mg/hari secara oral dalam dosis terbagi setiap 6 sampai 8 jam.

    Dosis pemeliharaan: dosis harian lebih dari 3 mg jarang diperlukan. Saat gejala sudah terkontrol, dosis sebaiknya dikurangi secara perlahan hingga dosis pemeliharaan harian 1 sampai 5 mg yang bisa diberikan sebagai dosis tunggal harian.

    Parenteral: Dosis awal: 2.5 sampai 10 mg/hari IM dibagi setiap 6 sampai 8 jam (2.5 mg/mL). Enanthate/Decanoate (25 mg/mL): Dosis awal: 12.5 sampai 25 mg IM subkutan.

    Dosis pemeliharaan: pemberian Enanthate/Decanoate biasanya setiap 3 sampai 4 minggu.

    BalasHapus
  9. Unknown1 November 2017 pukul 06.13

    pemilihan obat yang tepat, sebaiknya disesuaikan dengan kondisi pasien (riwayat penyakit pasien) karena dikhawatirkan jika obat yg diberi akan memberi dampak pada penyakit yang lain. pilih obat yang resiko efek sampingnya lebih kecil.

    BalasHapus
  10. Unknown1 November 2017 pukul 17.07

    no 5,
    obat golongan fenotiazin sebaiknya tidak digunakan dalam jangka waktu yang lama karena kemungkinan terjadinya efek samping besar.

    BalasHapus
  11. Unknown2 November 2017 pukul 01.52

    Turunan fenotiazine yg byk digunakan yaitu chlorpromazine (cpz) yg bs digunakan mngtasi mual dn mntah..

    BalasHapus
  12. Unknown2 November 2017 pukul 11.27

    Penggunaan jangka panjang dapat menimbulkan hipotensi, agranulisitosis, dermatitis, penyakit kuning, perubahan mata, dan kulit serta sensitive terhadap cahaya. Contoh turunan fenotiazin yang terutama diguanakn sebagai antipsikosis adalah promazin, klorpromazin, trifluoperazin, teoridazin, mesorizadin, perazin (Taxilan), butaperazin, Fluferazin, asetofenazin dan carfenazin.

    BalasHapus
  13. Fenny4 November 2017 pukul 01.28

    4. Fenotiazin tidak aman digunakan untuk ibu hamil.

    BalasHapus

Posting Komentar

Postingan populer dari blog ini

Antihistamin

Antihistamin (antagonis histamin) adalah zat yang mampu mencegah penglepasan atau kerja histamin. digunakan untuk mengobati reaksi alergi, yang disebabkan oleh tanggapan berlebihan tubuh terhadap alergen, Reaksi alergi ini menunjukkan penglepasan histamin dalam jumlah signifikan di tubuh. Antihistamin bekerja dengan cara menutup reseptor syaraf yang menimbulkan rasa gatal, iritasi saluran pernafasan, bersin, dan produksi lendir (alias ingus).  dikelompokkan berdasarkan sasaran kerjanya terhadap reseptor histamin.  1.    Antagonis Reseptor Histamin H1 Secara klinis digunakan untuk mengobati alergi. Contoh obatnya adalah: difenhidramina, loratadina, desloratadina, meclizine, quetiapine (khasiat antihistamin merupakan efek samping dari obat antipsikotik ini), dan prometazina. 2.    Antagonis Reseptor Histamin H2 Reseptor histamin H2 ditemukan di sel-sel parietal. Kinerjanya adalah meningkatkan sekresi asam lambung. Dengan demikian antagoni...
29 komentar
Baca selengkapnya

Azas Perancangan Obat

Rancangan Obat    adalah usaha untuk mengembangkan obat yang telah ada,  yang sudah diketahui struktur molekul dan aktivitas biologisnya, atas dasar penalaran  yang      sistematik      dan  rasional,      dengan      mengurangi      faktor      coba-coba  seminimal  mungkin . tujuan perancangan obat adalah mendapatkan obat baru dengan aktivitas yang lebih baik dengan biaya yang layak secara ekonomi, kemudian berkembang untuk mendapatkan obat dengan efek samping yang minimal (aman digunakan), bekerja lebih selektif, masa kerja yang lebih lama, dan meningkatkan  kenyamanan pemakaian obat. Rancangan obat sering digambarkan sebagai proses elaborasi sistematik untuk mengembangkan lebih lanjut obat yang sudah ada, dengan tujuan mendapatkan obat baru dengan efek biologis yang diinginkan dan mengurangi atau menghilangkan efek samping yang ada, melalui manipulasi m...
21 komentar
Baca selengkapnya

Ketoprofen

Ketoprofen termasuk dalam Obat Antiinflamasi Nonsteroid (OAINS) turunan turunan asam fenilalkanoat yang bekerja sebagai antiinflamasi, antipiretik, analgetik, dan secara luas digunakan sebagai antireumatik (Hosny et al., 2013). Ketoprofen bekerja dengan menghambat sintesis prostaglandin sehingga dapat memiliki efek analgesik, antiinflamasi, dan antipiretik. Prostaglandin mempunyai dua isoform yaitu COX-1 dan COX-2, dimana COX-2 ekspresinya meningkat pada keadaan inflamasi sedangkan COX-1 bertindak mempertahankan mukosa lambung dan trombosit dalam keadaan utuh. Ketoprofen merupakan OAINS yang tidak selektif sehingga dapat menghambat kedua isoform sehingga tidak hanya memberikan efek analgesik antiinflamasi tetapi efek samping terhadap gastrointestinal juga meningkat. Ketoprofen dengan pemberian secara peroral mempunyai efek terhadap gastrointestinal baik secara langsung karena obat ini bersifat asam maupun secara sistemik yang menghambat sekresi mukus, bikarbonat, dan prostaglandin. Ef...
12 komentar
Baca selengkapnya