Rancangan Obat adalah usaha untuk
mengembangkan obat yang telah ada, yang sudah diketahui struktur molekul dan aktivitas biologisnya, atas
dasar penalaran yang sistematik dan rasional, dengan mengurangi faktor coba-coba seminimal mungkin. tujuan perancangan obat adalah
mendapatkan obat baru dengan aktivitas yang lebih baik dengan biaya yang layak
secara ekonomi, kemudian berkembang untuk mendapatkan obat dengan efek samping
yang minimal (aman digunakan), bekerja lebih selektif, masa kerja yang lebih
lama, dan meningkatkan kenyamanan
pemakaian obat. Rancangan obat sering digambarkan sebagai proses elaborasi
sistematik untuk mengembangkan lebih lanjut obat yang sudah ada, dengan tujuan
mendapatkan obat baru dengan efek biologis yang diinginkan dan mengurangi atau
menghilangkan efek samping yang ada, melalui manipulasi molekul.
Langkah-langkah perancangan obat :
1. Mencari senyawa
penuntun (lead compound),
yaitu
senyawa yang digunakan sebagai pangkal tolak modifikasi molekul. Senyawa penuntun
adalah senyawa yang dapat menimbulkan aktivitas biologis, seperti aksi
terapeutik, aksi toksik, regulasi fisiologis, hormon, dan feromon, serta
senyawa yang terlibat atau berpengaruh terhadap proses biokimia dan patologi
pada hewan atau tumbuh-tumbuhan.
2. Manipulasi
molekul (modifikasi molekul atau modifikasi struktur),
Yaitu
mensintesis sejumlah turunan senyawa penuntun, melakukan identifikasi strukrtur
dan menguji aktivitas biologisnya. Gugus atau substituen yang disubsitusikan
dapat dipilih dengan menggunakan metode Topliss, metode pencarian Fibonacci,
metode Rangkaian optimisasi simpleks atau Analisis klaster. Jumlah senyawa yang
disintesis tergantung dari metode yang digunakan.
3. Merumuskan hubungan kuantitatif sementara
antara struktur-aktivitas biologis dari senyawa yang jumlahnya terbatas dengan
menggunakan statistik analisis regresi.
Pada
tahap ini umumnya digunakan model LFER Hansch (model ekstratermodinamik) atau
model de novo Free-Wilson. Parameter sifat kimia fisika yang digunakan dalam
HKSA model Hansch adalah parameter lipofilik seperti log P, , f dan Rm,
parameter elektronik, seperti pKa,π ∂, ∂i, ∂*, F, dan R, serta parameter
sterik, seperti MR, (P), Es, L, dan B1-B5.
4. Evaluasi dari hasil analisis regresi
Kemudian dan merancang sejenisnya untuk mengembangkan dan menyempurnakan hubungan
tersebut. Peneliti harus sudah yakin bahwa senyawa sejenis yang akan disintesis
merupakan pilihan”terbaik” secra hipotesis.
5. Merancang
penggunaan bentuk sediaan obat yang sesuai.
6. Merancang
aturan dosis yang sesuai
PERTANYAAN:
1.
Kenapa perlu dilakukannya perancangan
obat?
2.
Tahapan apa saja yang dilakukan dalam
perancangan obat?
3.
Apasaja prosedur pengembangan obat?
4.
Saat ini perancangan obat dapat
dilakukan dengan sistem komputasi menggunkan program,apa saja contoh program
tersebut?
5.
Apa saja program komputer untuk analisis struktur molekul?
6.
Apa
saja program komputer untuk rancangan sintesis organik?
7.
Sebutkan
contoh obat hasil rancangan rasional!
terkai pertanyaan no 7, ada beberapa contoh obat yang ditemukan melalui rancangan rasional antara lain ;
BalasHapus1. Pralidoksin, senyawa reaktivator kolinesterase,digunakan sebagai obat penunjang atropin pada pengobatan keracunan oleh senyawa organofosfat.
2. Asiklovir, senyawa antivirus yang efektif terhadap herpes; dapat mengikat secara kuat dan spesifik enzim timidikinase pada virus herpes
3. Brokresin, penghambat histidin dekarboksilase, enzim yang berperan pada biosintesis histamin; sehingga dapat bekerja sebagai antihistamin yang poten
4. Kaptopril, suatu penghambat enzim pengubahangiotensin (ACE inhibitor), yang digunakan sebagai antihipertensi.
5. α-Metildopa, suatu penghambat enzim l-asam amino aromatik dekarboksilase, yang digunakan untuk pengobatan hipertensi.
Jawaban no. 5 yaitu :
BalasHapusProgram komputer untuk analisis struktur molekul:
1) CIS : Chemical Information System, berisi data-data sp[ektra massa,13C NMR, 1H NMR, struktur kristal x-ray, dan sistem model matematik.
2) CONGEN : Constained Structure Generation, bagian dari program DENDRAL, untuk membantu elusidasi struktur sistem cinci,substitusi isomer,rangka terpen, dan senyawa produk alam
Perancangan obat perlu dilakukan untuk menemukan senyawa baru yang memiliki efek terapeutik yang baik dalam pengobatan. Selain itu juga untuk meningkatkan efek terapi obat, meminimalisir efek samping serta meningkatkan kenyamanan pemakaian pada pasien
BalasHapusSaya setuju dengan pendapat leha, karena perancangan obat untuk membuat suatu obat dengan senyawa tertentu yang efek farmakologisnya banyak dan efek samping yang sedikit
HapusIya benar, dimana perancangan obat menggunakan senyawa penuntun yg disebut lead compound, dimana hasil akhir yg diinginkan haruslah mempunyai efek terapeutik baik serta efek toksisitasnya minim.
Hapussaya akan meJawaban pertanyaan nomor. 5 yaitu :
BalasHapusProgram komputer untuk analisis struktur molekul:
1. CIS : Chemical Information System, berisi data-data sp[ektra massa,13C NMR, 1H NMR, struktur kristal x-ray, dan sistem model matematik.
2. CONGEN : Constained Structure Generation, bagian dari program DENDRAL, untuk membantu elusidasi struktur sistem cinci,substitusi isomer,rangka terpen, dan senyawa produk alam
No 1
BalasHapusTujuan perancangan obat adalah mendapatkan obat baru dengan aktivitas yang lebih baik dengan biaya yang layak secara ekonomi, kemudian berkembang untuk mendapatkan obat dengan efek samping yang minimal (aman digunakan), bekerja lebih selektif, masa kerja yang lebih lama, dan meningkatkan kenyamanan pemakaian obat. Rancangan obat sering digambarkan sebagai proses elaborasi sistematik untuk mengembangkan lebih lanjut obat yang sudah ada, dengan tujuan mendapatkan obat baru dengan efek biologis yang diinginkan dan mengurangi atau menghilangkan efek samping yang ada, melalui manipulasi molekul.
saya setuju apa yang dikatakan anisa. tujuan dari perancangan obat ini kita akan memodifikasi struktur lebih sederhana dengan mengurangi efek samping yang lebih kecil tetapi efek terapinya lebih besar
Hapuskarena perancangan obat digunakan untuk mendapatkan atau memperoleh obat baru dengan aktivitas yang dikehendaki, antara lain yaitu meningkatkan aktivitas obat, menurunkan efek samping atau toksisitas, meningkatkan selektivitas obat, memperpanjang masa kerja obat, meningkatkan kenyamanan penggunaan obat dan meningkatkan aspek ekonomis obat.
BalasHapusMenurut saya, jawabab no 1 adalah untuk mendapatkan obat baru dengan aktivitas yang lebih baik dengan biaya yang layak secarra ekonomi,, kemudian berkembang untuk mendapatkan obat dengan efek samping yang minimum (aman digunakan), bekerja lebih selektif, masa kerja yang lebih lama, dan meningkatkan kenyamanan pemakaian obat.
BalasHapusno 1
BalasHapustujuan nya adalah untuk mendaparkan efek terapi yang lebih tinggi dan efek samping yang lebih sedikit sehingga obat akan hanya berikatan pada reseptor sel target saja.
dengan begitu dpt merancang / membuat obat yg memiliki efisiensi yang baik
Hapusbaiklah saya akan menjawab pertanyaan no 2 yaitu : Adapun tahapan / langkah-langkah yang dilakukan dalam perancangan obat yaitu sebagai berikut.
BalasHapus1. Mencari senyawa penuntun (lead compound), yaitu senyawa yang digunakan sebagi pangkal tolak modifikasi molekul.
2. Memanipulasi molekul ( modifikasi molekul atau modifikasi struktur ), yaitu mensisntesis sejumlah turunan dari senyawa penuntun serta melakukan identifikasi struktur dan melakukan pengujian terhadap aktivitas biologisnya.
3. Merumuskan hubungan kuantitatif sementara antara struktur aktivitas biologis dari senyawa yang jumlahnya terbatas dengan menggunakan statistic analisis regresi, pada tahapan ini pada umumnya digunakan model LFER Hansch ( model ekstra termodinamik ) atau model de novo Free-Wilson.
4. Hasil analisis regresi yang didapatkan dievaluasi dan melakukan perancangan sejenisnya, sehingga untuk mengembangkan serta melakukan penyempurnaan hubungan tersebut, maka harus yakin bahwa senyawa yang akan dilakukan sintesa merupakan senyawa yang paling baik.
5. Melakukan perancangan terhadap penggunaan bentuk sediaan obat yang sesuai.
6. Melakukan perancangan terhadap atauran dosis yang sesuai.
7. Melakukan evaluasi klinik.
Selain itu, untuk langkah 5 sampai dengan langkah 7 pada umumnya dengan melibatkan dalam bidang disiplin ilmu seperti, ilmu farmasetika, farmakologi, toksikologi dan lain sebagainya.
no 7
BalasHapusada beberapa contoh obat yang ditemukan melalui rancangan rasional antara lain ;
1. Pralidoksin
2. Asiklovir
3. Brokresin
4. Kaptopril
5. α-Metildopa
Contoh obat yang ditemukan melalui rancangan obat rasional yaitu :
BalasHapus1. Pralidoksin , Senyawa reakt ivator kolinesterase, digunaka n sebagai obat penunjang atropin pada pengobatan keracunan oleh senyawa organofosfat.2. Asiklovir , zat anti Virus yang efektif tentang herpes; dapat mengikatsecara otomatis dan spesifik enzim timidikinase pada virus herpes3. Brokresin, penghambat histidin dekarboksilase, enzim yang peran padabiosintesis histamin; jadi bisa bekerja sebagai antihistamin yang poten4. Kaptopril, suatu penghambat enzim pengubahangiotensin (KARTU AS inhibitor ),yang digunakan sebagai antihipertensi.5. α -Metildopa , suatu penghambat enzim l-asam amino aromatik dekarboksilase, yang digunakan untuk pengobatan hipertensi
saya akan mencoba menjawab soal no. 1
BalasHapusRancangan Obat diperlukan dengan Tujuan :
• Untuk memahami aktifitas fisika kimia dari obat dan meramalkan obat baru yang belum di sintesa
• Dapat mengetahui gugus farmakopor yang nantinya akan berinteraksi dengan reseptor
• Dapat menghemat waktu dan biaya dalam mendapatkan obat baru dengan aktifitas yang lebih baik dan efek samping yang lebih kecil
• Untuk mengembangkan lebih lanjut obat yang sudah ada dengan tujuan mendapatkan obat baru dengan efek biologis yang diinginkan dan mengurangi atau menghilangkan efek samping pada obat yang sebelumnya
• Dapat memanipulasi molekul dengan site aktif terhadap suatu enzimnya
BalasHapusLangkah-langkah perancangan obat
1. Mencari senyawa penuntun (lead compound), yaitu senyawa yang digunakan sebagai pangkal tolak modifikasi molekul. Senyawa penuntun adalah senyawa yang dapat menimbulkan aktivitas biologis, seperti aksi terapeutik, aksi toksik,regulasi fisiologis, hormon, dan feromon, serta senyawa yang terlibat atau berpengaruh terhadap proses biokimia dan patologi pada hewan atau tumbuh-tumbuhan.
2. Manipulasi molekul (modifikasi molekul atau modifikasi struktur), yaitu mensintesis sejumlah turunan senyawa penuntun, melakukan identifikasi strukrtur dan menguji aktivitas biologisnya. Gugus atau substituen yang disubsitusikan dapat dipilih dengan menggunakan metode Topliss, metode pencarian Fibonacci, metode Rangkaian optimisasi simpleks atau Analisis klaster. Jumlah senyawayang disintesis tergantung dari metode yang digunakan.
3. Merumuskan hubungan kuantitatif sementara antara strktur-aktivitas biologis dari senyawa yang jumlahnya terbatas dengan menggunakan statistik analisis regresi. Pada tahap ini umumnya digunakan model LFER Hansch (model ekstratermodinamik) atau model de novo Free-Wilson.
Parameter sifat kimia fisika yang digunakan dalam HKSA model Hansch adalah parameter lipofilik seperti log P, , f dan Rm, parameter elektronik, seperti pKa,π ∂, ∂i, ∂*, F, dan R, serta parameter sterik, seperti MR, (P), Es, L, dan B1-B5.
4. Hasil analisis regresi kemudian dievaluasi dan merancang sejenisnya untuk mengembangkan dan menyempurnakan hubungan tersebut. Peneliti harus sudah yakin bahwa senyawa sejenis yang akan disintesis merupakan pilihan ”terbaik” secra hipotesis.
5. Merancang penggunaan bentuk sediaan obat yang sesuai.
6. Merancang aturan dosis yang sesuai
7. Evaluasi Klinik
Langkah ke 5, 6 dan 7 pada umumnya melibatkan bidang disiplin ilmu yang lain seperti farmasetika, farmakologi, biokimia, toksikologi dan kedokteran.
Perancangan obat perlu dilakukan untuk menemukan senyawa baru yang memiliki efek terapeutik yang baik dalam pengobatan. Selain itu juga untuk meningkatkan efek terapi obat, meminimalisir efek samping serta meningkatkan kenyamanan pemakaian pada pasien
BalasHapusMenurut saya jawaban no 1 yaitu tujuan dilakukan nya perancangan obat untuk mendapatkan model gugus dan baru dan diharapkan obat yang baru diciptakan dapat meminimalisir efek samping obat
BalasHapusNo. 1, kenapa perlu dilakukan perancangan obat? Karena seiring dengan perkembangan zaman, pencetus datangnya penyakit seperti kuman maupun bakteri dapat berevolusi sehingga perlu perancangan obat yang lebih untuk menyembuhkan penyakit tersebut. Contohnya resistensi bakteri, perlu dikembangkan antibiotik dengan spektrum yang lebih luas sehingga penyakit tersebut dapat diobati dengan antibiotik yang lebih ampuh
BalasHapushai winda saya akan menjawab pertanyaan no 3 yaitu
BalasHapusTahap 1 – Penemuan dan perkembangan obat baru
Tahap 2 – Pengujian Pra-klinik
Tahap 3 – Pengujian Klinik
Tahap 4 – Persetujuan FDA
Tahap 5 – Monitoring keamanan obat di pasaran