Antihistamin (antagonis histamin) adalah zat
yang mampu mencegah penglepasan atau kerja histamin. digunakan untuk mengobati
reaksi alergi, yang disebabkan oleh tanggapan berlebihan tubuh terhadap
alergen, Reaksi alergi ini menunjukkan penglepasan histamin dalam jumlah
signifikan di tubuh.Antihistamin
bekerja dengan cara menutup reseptor syaraf yang menimbulkan rasa gatal,
iritasi saluran pernafasan, bersin, dan produksi lendir (alias ingus).
dikelompokkan berdasarkan sasaran kerjanya
terhadap reseptor histamin.
1. Antagonis Reseptor Histamin H1
1. Antagonis Reseptor Histamin H1
Secara
klinis digunakan untuk mengobati alergi. Contoh obatnya adalah: difenhidramina,
loratadina, desloratadina, meclizine, quetiapine (khasiat antihistamin
merupakan efek samping dari obat antipsikotik ini), dan prometazina.
2. Antagonis Reseptor Histamin H2
Reseptor histamin H2 ditemukan di sel-sel
parietal. Kinerjanya adalah meningkatkan sekresi asam lambung. Dengan demikian
antagonis reseptor H2 (antihistamin H2) dapat digunakan untuk mengurangi
sekresi asam lambung, serta dapat pula dimanfaatkan untuk menangani peptic
ulcer dan penyakit refluks gastroesofagus. Contoh obatnya adalah simetidina,
famotidina, ranitidina, nizatidina, roxatidina, dan lafutidina.
3. Antagonis Reseptor Histamin H3
3. Antagonis Reseptor Histamin H3
Antagonis
H3 memiliki khasiat sebagai stimulan dan memperkuat kemampuan kognitif.
Penggunaannya sedang diteliti untuk mengobati penyakit Alzheimer's, dan
schizophrenia. Contoh obatnya adalah ciproxifan, dan clobenpropit.
4. Antagonis Reseptor Histamin H4
Memiliki
khasiat imunomodulator, sedang diteliti khasiatnya sebagai antiinflamasi dan
analgesik. Contohnya adalah tioperamida.
Beberapa obat lainnya juga memiliki khasiat antihistamin. Contohnya adalah obat antidepresan trisiklik dan antipsikotik. Prometazina adalah obat yang awalnya ditujukan sebagai antipsikotik, namun kini digunakan sebagai antihistamin. Senyawa-senyawa lain seperti cromoglicate dan nedocromil, mampu mencegah penglepasan histamin dengan cara menstabilkan sel mast, sehingga mencegah degranulasinya.
Beberapa obat lainnya juga memiliki khasiat antihistamin. Contohnya adalah obat antidepresan trisiklik dan antipsikotik. Prometazina adalah obat yang awalnya ditujukan sebagai antipsikotik, namun kini digunakan sebagai antihistamin. Senyawa-senyawa lain seperti cromoglicate dan nedocromil, mampu mencegah penglepasan histamin dengan cara menstabilkan sel mast, sehingga mencegah degranulasinya.
Anti
histamin juga terbagi menjadi turunan pertama dan turunan kedua yang memberikan
efek sebagai anti histamin namun dengan kelebihan dan kekuramganya
masing-masing,untuk lebih memahami tentang turunan anti histamin silahkan jawab
pertanyaan dibawah ini:
1.
Sampai saat ini adaberapa turunan
histamin?
2.
Apa perbedaan antara turunan pertama
dan turunan kedua anti histamin?
3.
Cetirizin dan Loratadin merupakan obat
antihistamindari golongan yang sama namun kepana dokter lebih sering untuk
meresepkan Cetirizin?
4.
Tulisan perbedaan reseptor pada
masing-masing anti histamin!
5.
Tuliskan contoh obatdari masing-masing
antihistamin!
Cetirizin lwbih digemari karena memiliki efek samping mengantuk yang lebih kecil dibandingkan loratadin,selain itu loratadin juga baru akan memberikan efek setelah 24 pemberian pertamanya,sehingga cetirizin lebih sering diresepkan oleh dokter sebagai oikihan anti histamin
BalasHapusTerkait pertanyaan no 4,
BalasHapus-Reseptor H1
Paling banyak berperan dalam alergi namun bisa juga vasodilatasi dan bronkokonstriksi (asma)
Lokasi: Terdapat di otak, bronkus, gastrointestinal tract, genitourinary system, sistem kardiovaskuler, adrenal medula, sel endotelial
-Reseptor H2
Berlokasi di sel parietal lambung yang berperan dalam sekresi asam lambung
-Reseptor H3
Terdapat di sistem syaraf, mengatur produksi dan pelepasan histamin pada susunan saraf pusat.
Pertanyaan no.5
BalasHapusObat yang disebut sebagai antihistamin (senyawa etilamin) adalah obat yang mengantagonis histamin pada reseptor H1, sehingga disebut juga antagonis reseptor H1. Secara farmakologis, antihistamin dikatakan bekerja secara antagonis kompetitif yang reversibel pada reseptor H1 sehingga dapat menghambat kerja histamin pada reseptor tersebut, tetapi tidak memblok pelepasan histamin. Secara kimiawi, antihistamin terdiri atas beberapa kelompok persenyawaan kimia yang berbeda dan secara garis besar dibagi atas 2 grup, yaitu :
Generasi I : etolamin (difenhidramin, klemastin, karbinoksamin, doksilamin, dan dimenhidrinat), etilendiamin (pirilamin, tripelenamin, antazolin, dan mepiramin), alkilamin (klorfeniramin dan bromfeniramin), piperazin (hidroksizin, siklizin, dan meklizin), dan fenotiazin (prometazin, mekuitazin, dan trimeprazin).
Generasi II : alkilamin (akrivastin), piperazin (setirizin), piperidin (astemizol, levokabastin, loratadin, terfenadin, dan fleksofenadi) dan lainnya, yaitu siproheptadin.
DAFTAR PUSTAKA
Staf Pengajar Departemen Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Sriwijaya. 2009. Kumpulan Kuliah Farmakologi. Jakarta : Buku Kedokteran EGC.
saya ingin mencoba mencoba menjawab soal no 1
BalasHapus-Turunan eter amino alkil
-Turunan etilendiamin
-Turunan alkil amin
-Turunan piperazin
-Turunan fenotiazin
disini saya akan mencoba menambahkan jawaban dari sonia, selain dari Turunan eter amino alkil,turunan etilendiamin,turunan alkil amin,turunan piperazin,turunan fenotiazin.pada dasarnya ada 2 lagi turunan histamin yaitu: Turunan trisiklik lain,zat- zat non sedative,golongan sisa
Hapussaya akan menjawab pertanyaan nomor 3 mengapa cetirize lebih diresepkan oleh dokter dibandingkan dengan loratadin, yaitu
BalasHapus1. Cetirizine bisa menurunkan gejala rinitis alergi lebih besar dibanding loratadine.
Tingkat penurunan gejala urtikaria pada cetirizine lebih tinggi dibanding loratadine.
2. Pada cetirizine pengurangan bentol-bentol kemerahan mencapai 95 persen sedangkan dengan loratadine mencapai 70 persen.
3. Pengurangan gejala alergi berupa ruam kemerahan dengan menggunakan cetirizine mencapai 90 persen, sedangkan dengan loratadine mencapai 62 persen.
4. Estimasi pengurangan efek setelah mengkonsumsi cetirizine lebih cepat dibanding menggunakan loratadine. Bila menggunakan loratadine membutuhkan waktu setelah 24 jam maka dengan cetirizine bisa lebih cepat
Cetirizine mampu menurunkan gejala mayor rinitis alergi seperti hidung berair, bersin, hidung gatal, mata berair lebih besar secara bermakna dibandingkan dengan loratadin dan plasebo. Efek cetirizine pada penderita urtikaria idiopatik kronik, pemberian cetirizine dibandingkan dengan loratadine pemberian selama 14 hari. Ternyata cetirizine menurunkan gejala urtikaria berupa bentol-bentol kemerahan lebih besar dibandingkan dengan loratadin. Pengurangan bentol-bentol dengan cetirizine mencapai 95%, dibandingkan 70% dengan loratadine. Sedangkan kemerahan berkurang 90% pada penerima cetirizine dibandingkan 62 % pada penerima loratadine.
HapusCetirizine relatif aman diberikan dalam jangka panjang, mengingat obat antihistamin diberikan jika diperlukan saja. Namun untuk kasus urtikaria kronis, pemakaian obat jangka panjang dievaluasi setiap 3-6 bulan sekali. Kadang untuk urtikaria antihistamin H1 seperti cetirizine dikombinasikan dengan antihistamin H2.
Sedikit menambahkan bahwa cetirizin lebih cpt kerja dan efeknya dari pada loratadin
Hapus1. 1. Turunan etanolamin ( X= O)
BalasHapusObat golongan ini memiliki daya kerja seperti atropin (antikolinergik) dan bekerja serhadap SSP (sedative). Antihistamin golongan ini antara lain difenhidramin, dimenhidrinat, klorfenoksamin, karbinoksamin, dan feniltoloksamin.
2. Turunan etilendiamin (X= N)
Obat golongan ini umumnya memiliki daya sedativ lemah. Antihistamin golongan ini antara lain antazolin, tripenelamin, klemizol , dan mepirin.
3. Turunan propilamin (X = C)
Obat golongan ini memiliki daya antihistamin yang kuat. Antihistamin golongan ini antara lain feniramin, khlorpheniramin, brompheniramin, dan tripolidin.
4. Turunan piperazin
Obat golongan ini umumnya memiliki efek long acting. Antihistamin golongan ini antara lain siklizin, meklozin, homoklorsiklizin, sinarizin, dan flunarizin.
5. Turunan fenotizin
Obat golongan ini memiliki efek antihistamin dan antikolinergik yang tidak begitu kuat, tetapi memiliki daya neuroleptik kuat sehingga digunakan pada keadaan psikosis. Selain itu juga memiliki efek meredakan batuk, maka sering dipakai untuk kombinasi obat batuk. Atihistamin golongan ini antara lain prometazin, tiazinamidum, oksomemazin, dan metdilazin.
6. Turunan trisiklik lain
Obat golongan ini memiliki daya antiserotonin kuat dan menstimulir mafsu makan , maka banyak digunakan untuk stimulant nafsu makan . antihistamin golongan ini antara lain siproheptadin, azatadin, dan pizotifen.
7. Zat- zat non sedative
Obat golongan ini adalah antihistamin yang tidak memiliki efek sedativ ( membuat mengantuk ). Antihistamin golongan ini antara lain terfenadin, dan astemizol.
8. Golongan sisa
Antihistamin golongan ini antara lain mebhidrolin, dimetinden, dan difenilpiralin.
3. Cetirizine yang merupakan antihistamin yang sangat kuat dan spesifik. Cetirizine merupakan antagonis reseptor histamin-1(H1) generasi kedua yang aman digunakan pada terapi alergi. Selain mempunyai efek antihistamin, cetirizine juga mempunyai efek antiinflamasi. Efek antiinflamasi cetirizine terutama ditunjukkan melalui penghambatan kemotaksis sel inflamasi. Efek antiinflamasi cetirizine juga tercapai melalui penghambatan ekspresi molekul adhesi yang berperan dalam proses penarikan sel inflamasi.
BalasHapus5. ntagonis Reseptor Histamin H1
BalasHapusSecara klinis digunakan untuk mengobati alergi. Contoh obatnya adalah: difenhidramina, loratadina, desloratadina, meclizine, quetiapine (khasiat antihistamin merupakan efek samping dari obat antipsikotik ini), dan prometazina.
2. Antagonis Reseptor Histamin H2
Reseptor histamin H2 ditemukan di sel-sel parietal. Kinerjanya adalah meningkatkan sekresi asam lambung. Dengan demikian antagonis reseptor H2 (antihistamin H2) dapat digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung, serta dapat pula dimanfaatkan untuk menangani peptic ulcer dan penyakit refluks gastroesofagus. Contoh obatnya adalah simetidina, famotidina, ranitidina, nizatidina, roxatidina, dan lafutidina.
3. Antagonis Reseptor Histamin H3
Antagonis H3 memiliki khasiat sebagai stimulan dan memperkuat kemampuan kognitif. Penggunaannya sedang diteliti untuk mengobati penyakit Alzheimer's, dan schizophrenia. Contoh obatnya adalah ciproxifan, dan clobenpropit.
4. Antagonis Reseptor Histamin H4
Memiliki khasiat imunomodulator, sedang diteliti khasiatnya sebagai antiinflamasi dan analgesik. Contohnya adalah tioperamida.
saya akan mencoba menjawab pertanyaan no 1
BalasHapus1.Turunan etanolamin ( X= O).
2. Turunan etilendiamin (X= N)
3. Turunan propilamin (X = C)
4. Turunan piperazin
5. Turunan fenotizin
6. Turunan trisiklik lain
7. Zat- zat non sedative
8. Golongan sisa
Antihistamin golongan ini antara lain mebhidrolin, dimetinden, dan difenilpiralin.
3. Cetirizin tidak menyebabkan aritmia jantung, namun mempunyai sedikit efek sedasi sehingga bila dibandingkan dengan terfenadin, astemizol dan loratadin obat ini lebih rendah.
BalasHapusiya saya setuju dengan kak dayang, cetirizine dapat menyebabkan ngantuk
Hapus2. Antihistamin generasi kedua mempunyai efektifitas antialergi seperti generasi
BalasHapuspertama, memiliki sifat lipofilik yang lebih rendah sulit menembus sawar darah otak. Reseptor H1 sel otak tetap diisi histamin, sehingga efek samping yang ditimbulkan agak kurang tanpa efek mengantuk.
yap setujuuu ketidakmampuan menembus BBB inilah yang menyebabkan menurunnya efek sedasi
Hapusyaa, saya juga sependapat dimana antihistamin generasi kedua dimodifikasi menjadi lebih hidrofil sehingga tidak dapat menembus BBB dan tidak menyebabkan efek sedasi
HapusSaya akan mencoba menjawab prtnyaan no.3 knpa cetirizin mungkin karna cetirizin lebh aman di bandingkan loratanin winda
BalasHapussaya setuju dengan yang d sampaikan kak balqis efek samping mengantuk yang lebih kecil dibandingkan loratadin
Hapusjawaban no 1
BalasHapus-Turunan eter amino alkil
-Turunan etilendiamin
-Turunan alkil amin
-Turunan piperazin
-Turunan fenotiazin
perbedaan dari masing masing dapat di lihat
BalasHapus1. Reseptor H1
Paling banyak berperan dalam alergi namun bisa juga vasodilatasi dan bronkokonstriksi (asma)
Lokasi: Terdapat di otak, bronkus, gastrointestinal tract, genitourinary system, sistem kardiovaskuler, adrenal medula, sel endotelial
Obat antagonis H1
Obat anti histamin H1 biasanya berkompetisi (bersifat kompetitif) dengan histamin untuk mengikat reseptor, untuk meringankan reaksi alergi seperti rhinitis dan urtikaria.
Generasi 1 : cukup baik terabsorbsi setelah pemakaian oral. Level kadar tertinggi dalam darah biasanya 1-2 jam dengan durasi 4-6 jam. Efek sedatif masih tinggi
contoh: CTM, bromfeniram, prometazin, dimenhidrinat (bisa untuk obat mabuk jg)
Generasi 2: cukup baik terabsorbsi setelah pemakaian oral. Level kadar tertinggi dalam darah biasanya 1-3 jam, dengan durasi bervariasi dari 4-24 jam. Efek sedatif minimal
contoh: fexofenadin, loratadin, astemizol, cetirizin
Generasi 3: merupakan pengembangan dari generasi 2. Pencarian generasi ketiga ini dimaksudkan untuk memperoleh profil antihistamin yang lebih baik dengan efikasi tinggi serta efek samping lebih minimal.
contoh: desloratadin dan levocetirizin
Semakin tinggi generasinya durasi aksinya makin panjang dengan efek sedatif (ngantuk) semakin minimal
Efek samping obat antagonis H1 selain sedatif (menimbulkan ngantuk) juga atropine-like reactions contohnya mulut kering dan konstipasi.
2. Reseptor H2
Berlokasi di sel parietal lambung yang berperan dalam sekresi asam lambung
Cara kerjanya adalah dengan mengikat reseptor H2 pada membran sel parietal dan mencegah histamin menstimulasi sekresi asam lambung.
Obat antagonis H2: cimetidine, ranitidine, famotidine
3. Reseptor H3
Terdapat di sistem syaraf, mengatur produksi dan pelepasan histamin pada susunan saraf pusat.
Tidak seperti antagonis H1 yang menimbulkan efek sedatif, antagonis H3 menyebabkan efek stimulant dan nootropic dan sedang diteliti sebagai obat Alzheimer
Obat: Imetit, Immepip, clobenpropit, lodoproxyfan
4. Reseptor H4
Dijumpai pada sel-sel inflammatory (eusinofil, neutrofil, mononukleosit). diduga terlibat dalam alergi bersinergi dengan reseptor H1
Masih merupakan target baru obat anti inflamasi alergi karena dengan penghambatan reseptor H4 maka dapat mengobati alergi dan asma (sama dengan reseptor H1)
untuk jawaban nomor 3. karena pengurangan efek setelah mengkonsumsi cetirizine lebih cepat dibanding menggunakan loratadine. Bila menggunakan loratadine membutuhkan waktu setelah 24 jam maka dengan cetirizine bisa lebih cepat. Untuk anak 2-12 tahun, lebih dianjurkan menggunakan Loratadine.
BalasHapusMau menambahkan kemungkinan efek sedatif dari cetirize lebih ringan
HapusNomor 3
BalasHapus-Reseptor H1
Paling banyak berperan dalam alergi namun bisa juga vasodilatasi dan bronkokonstriksi (asma)
Lokasi: Terdapat di otak, bronkus, gastrointestinal tract, genitourinary system, sistem kardiovaskuler, adrenal medula, sel endotelial
-Reseptor H2
Berlokasi di sel parietal lambung yang berperan dalam sekresi asam lambung
-Reseptor H3
Terdapat di sistem syaraf, mengatur produksi dan pelepasan histamin pada susunan saraf pusat.
1. Berdasarkan struktur kimianya antagonis-H1 dibagi menjadi enam kelompok yaitu turunan eter aminoalkil, turunan etilendiamin, turunan alkilamin, turunan piperazin, turunan fenotiazin dan turunan lain-lain
BalasHapusHai winda saya akan coba menjawab no 4.
BalasHapus1. Antagonis H1, di gunakan untuk pengobatan gejala-gejala akibat reaksi alergi. Antagonis H1 sering pula disebut antihistamin klasik yaitu senyawa dalam keadaan rendah dapat menghambat secara bersaing kerja histamin pada jaringan yang mengandung resptor H1. Biasa digunakan untuk mengurangi gejala alergi karena cuaca misalnya bersin, gatal pada mata, hidung dan tenggorokan. Gejala pada alergi kulit, seperti urtikaria dermatitis pruritik dan ekzem.
2. Antagonis H2 digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung pada pengobatan penderita tukak lambung. Antagonis H2 merupakan senyawa yang menghambat secara bersaing interaksi histamin dengan reseptor H2 sehingga dapat menghambat sekresi asam lambung. Biasa digunakan untuk pengobatan tukak lambung dan usus. Efek samping antagonis H2 antara lain : diare, nyeri otot dan kegelisahan.
3. Antagonis H3, sampai sekarang belum digunakan untuk pengobatan, masih dalam penelitian lebih lanjut dan kemungkinan berguna dalam pengaturan sistem kardiovaskular, pengobatan alergi, dan kelainan mental.
5. H1 -Turunan Eter Aminoalkil (difenhidramin HCl, dimenhidrinat, karbinoksamin maleat),Turunan Etilendiamin(tripelenamin HCl, antazolin HCl,)Turunan alkilamin(feniramin maleat, bromfeniramin maleat)
BalasHapusH2- Simetidin, ranitidin, famotidin
Terkait pertanyaan no. 3 saya akan mencoba menjawab. Reaksi alergi dipengaruhi oleh senyawa yang disebut histamin. Loratadin dan cetirizine sama-sama bekerja dengan cara menghambat histamin berikatan dengan reseptor atau penerimanya, sehingga dapat menghambat terjadinya alergi. Loratadine dan cetirizine cukup diberikan 1 kali sehari, dengan dosis loratadin untuk dewasa yaitu 10 mg sedangkan cetirizine diberikan 5-10 mg untuk dewasa. Menurut para peneliti, loratadine bekerja lebih lama daripada cetirizine. Estimasi waktu efek yang timbul setelah mengonsumsi loratadine baru bisa muncul 24 jam setelah pemberian pertama sedangkan efek yang timbul setelah mengonsumsi cetirizine bisa didapatkan lebih cepat.
BalasHapusNo 5
BalasHapusAda dua jenis antihistamin, yaitu antihistamin generasi pertama dan generasi kedua. Antihistamin generasi pertama adalah jenis yang dapat menyebabkan rasa kantuk setelah digunakan, sedangkan antihistamin generasi kedua tidak terlalu menimbulkan rasa kantuk.
Contoh obat antihistamin generasi pertama adalah chlorphenamine, promethazine, ketotifen, alimemazine, cyproheptadine, hydroxyzine, dan clemastine. Contoh obat antihistamin generasi kedua adalah loratadine, fexofenadine, cetirizine, mizolastine, desloratadine, acrivastine, dan levocetirizine.