Analgesik adalah kata yang berarti
hilangnya atau bebas dari nyeri. Analgetik adalah obat yang digunakan untuk
meredakan rasa nyeri,terbagi dalam dua kelompok, yaitu obat golongan opioid dan
NSAID. Golongan Opioid bekerja pada sistem saraf pusat, sedangkan golongan
NSAID bekerja di reseptor saraf perier dan sistem saraf pusat.
Analgesik golongan opioid terutama
digunakan untuk meredakan atau menghilangkan rasa nyeri sedang sampai berat
dengan efek samping seperti mual, muntah, konstipasi, retensi urin, dan sedasi.
Golongan opioid dibedakan menjadi opioid lemah seperti kodein, tramadol, dan
opioid kuat seperti morfin, fentanil.Efek analgesik
dihasilkan oleh adanya pengikatan obat dengan sisi reseptor khas pada sel
dalam otak dan spinal cord
¡ Analgetika narkotik dapat
menekan fungsi SSP secara selektif.
¡ Mekanisme kerja analgesik
dengan pengikatan obat dengan sisi reseptor khas pada sel dalam otak dan spinal
cord.
¡ Struktur yang memiliki peran penting dalam analgesik
(dalam morfin) :
§ Struktur bidang datar yang
mengikat cincin aromatik obat melalui ikatan van der wall.
§ Tempat anionik yang
berinteraksi dengan pusat muatan positif obat.
§ Lubang yang sesuai untuk
–CH2-CH2- dari proyeksi cincin piperidin.
Analgetik non narkotik menimbulkan efek analgesik dengan cara menghambat
secara langsung dan selektif sistem saraf pusat yang mengkatalis biosintesis
prostaglandin, seperti siklooksigenase, sehingga mencegah sensitisasi reseptor rasa sakit oleh
mediator-mediator
rasa
sakit, seperti baradikinin, histamin,
serotonin, prostasiklin, prostaglandin, ion-ion
hidrogen dan kalium, yang dapat merangsang rasa sakit secara mekanis atau kimiawi (Siswandono dan Soekardjo, 2008).
Hubungan Struktur Aktifitas Turunan Morfin :
•
Eterifikasi dan esterifikasi gugus hidroksil
fenol akan menurunkan aktivitas analgesik
•
Eterifikasi, esterifikasi, oksidasi atau penggantian gugus hidroksil
alkohol dengan halogen atau hidrogen dapat meningkatkan aktivitas analgesik
•
Perubahan gugus hidroksil alkohol dari posisi 6 ke posisi 8
menurunkan aktivitas analgesik.
•
Pengubahan konfigurasi hidroksil pada c6 dapat meningkatkan
aktivitas analgesik
•
Hidrogenasi ikatan rangkap c7-c8 dapat menghasilkan efek yang sama
atau lebih tinggi
•
Substansi pada
cincin aromatik akan mengurangi aktivitas analgesik
•
Pemecahan jembatan eter antara c4 dan c5 menurunkan aktivitas
•
Pembukaan cincin piperidin menyebabkan penurunan aktivitas
 |
Contoh obat : morfin, codein, etilmorfin, heterooksida, asetil
morfin, dihidromorfin, normorfin.
Hubungan struktur aktivitas :
•
Pemisahan dengan
lebih dari satu atom C akan menurunkan aktivitas
•
Adanya gugus
a-metil pada rantai samping asetat dapat meningkatkan aktivitas antiradang
•
Adanya a-subtitusi
menyebabkan senyawa bersifat optis aktif dan terkadang isomer satu (isomer S) lebih aktiv dari isomer lainnya.
•
Turunan ester
dan amida memiliki aktivitas antiradang karena secara invivo dihidrolisis
menjadi bentuk asamnya.
 |
Contoh : ibufenak,
ibuprofen, ketoprofen, fenoprofen, diklofenak, flurbiprofen, laksoprofen
Daftar Pustaka
Siswandono dan B. Soekarjo,2008. Kimia
Medisinal. Surabaya : Airlanga University Press
Wasito,Hendri. 2017. Kimia Medisinal
Obat Analgetik dan Antipiretik. (https://hendriapt.files.wordpress.com/2010/03/kimed-analgesik.pptx
diakses pada 12 Oktober 2017)
Pertanyaan
Bagaimanakah pengaruh struktur obat
dengan aktivitas farmakologisnya?
Pada pasien kemoterapi analgetik yang diberikan kebanyakan adalah golongan analgetik non-narkotik seprti ibuprofen ataupun paracetamol,menurut pembaca kenapa analgetik yang diberikan adalah obat tersebut?
Pada saat kondisi seperti apa analgetik narkotik dianjurkan untuk diberikan kepada pasien?
Apa dampak penggunaan paracetamol sebagai salah satu contoh analgetik yang paling umum di masyarakat bila dikonsumsi terus menerus?
Pada pasien kemoterapi analgetik yang diberikan kebanyakan adalah golongan analgetik non-narkotik seprti ibuprofen ataupun paracetamol,menurut pembaca kenapa analgetik yang diberikan adalah obat tersebut?
Pada saat kondisi seperti apa analgetik narkotik dianjurkan untuk diberikan kepada pasien?
Apa dampak penggunaan paracetamol sebagai salah satu contoh analgetik yang paling umum di masyarakat bila dikonsumsi terus menerus?
hai winda..
BalasHapusbagaimanakah bentuk struktur morfin ? gugus manakah dari struktur tersebut yang bertindak sebagai analgetik ?
terima asih...
Winda, mgkn bisa ditambah lagi materi mengenai analgetik narkotianya sehingga pembaca bisa lebih paham. Terimkaasih
BalasHapusApakah obat analgetik narkotika ada interaksi dengan makanan?
BalasHapusstruktur obat sangat berpengaruh terhadap efek farmakologis, contohnya seperti obat Amfetamin yang mempunyai cincin aromatik lebih aktif dibanding analog jenuhnya. Aktivitasnya ditunjang oleh planaritas cincin yang menigkatkan kemampuan senyawa untuk mengikat reseptor yang juga mempunyai permukaan planar melalui ikatan vander waals yang relatif kuat
BalasHapusYaa, struktur berbengaruh pula terhadap ikatan yg terjadi, bila ikatan kuat maka efek farmakologi akan tercapai, namun bila ikatannya gampang lepas maka efek cepat pula hilang, seperti ikatan ionik yg bergantung pada muatan nya
Hapusanalgetik narkotik diberikanpada pasien untuk mengatsi nyeri sedang hingga berat, seperti nyeri pasca operasi, atau nyeri akibat kanker,
BalasHapusefek samping PCT akan menimbulkan Kerusakan hati dan ginjal
BalasHapusPenurunan jumlah sel-sel darah, sepeti sel darah putih atau trombosit.
HapusMuncul ruam, terjadi pembengkakan, atau kesulitan bernapas karena alergi.
Tekanan darah rendah (hipotensi) dan jantung berdetak cepat (takikardi).Kerusakan pada hati dan ginjal jika menggunakan obat ini secara
Bisa menyebabkan overdosis jika digunakan lebih dari 200 mg/kg, atau lebih dari 10 gram, dalam 24 jam.
dengan kondisi nyeri yang sanagat hebat dapat digunakan analgetik narkotik namun jika masih nyeri ringan dan sedang gunakan non narkotik
BalasHapusefek samping utama dari paracetamol adalah hepatotoksik
Komentar ini telah dihapus oleh pengarang.
HapusAnalgetika narkotik dapat menekan fungsi sistem saraf pusat secara selektif sehingga berguna untuk mengurangi rasa sakit karena: penyakit kanker; serangan jantung akut; sesudah operasi; kolik usus/ginjal
Hapusmenurut saya pengaruh struktur dengan aktifitas farmakologinya terletak pada kecocokan dari pada strukrut obat itu sendiri dengan ikatan reseptor yang dituju. jika strukturnya cocok maka aksi farmakaloginya bisa tercapai
BalasHapusApa dampak penggunaan paracetamol sebagai salah satu contoh analgetik yang paling umum di masyarakat bila dikonsumsi terus menerus?
BalasHapusdapat merusak hati. Risiko dari kerusakan hati ini dapat lebih parah apabila pasien juga meminum alkohol. Akibat yang paling parah yaitu mengkonsumsi parasetamol yang melewati ambang batas dan dalam jangka panjang dapat menyebabkan kematian.
menurut saya obat analgetik narkotik diberikan kepada pasien pada saat pasien mengalami rasa nyeri yang kuat seperti kanker kronis ataupun patah tulang.
BalasHapusAnalgetika narkotik dapat menekan fungsi sistem saraf pusat secara selektif sehingga berguna untuk mengurangi rasa sakit . seperti pada pasca operasi
BalasHapusmenurut saya dapat penggunaan parasetamol terus menerus yaitu bisa menyebabkan toksisitas di hati karena parasetamol itu sebagian besar dimetabolisme di hati
BalasHapus