Rancangan Obat adalah usaha untuk mengembangkan obat yang telah ada, yang sudah diketahui struktur molekul dan aktivitas biologisnya, atas dasar penalaran yang sistematik dan rasional, dengan mengurangi faktor coba-coba seminimal mungkin . tujuan perancangan obat adalah mendapatkan obat baru dengan aktivitas yang lebih baik dengan biaya yang layak secara ekonomi, kemudian berkembang untuk mendapatkan obat dengan efek samping yang minimal (aman digunakan), bekerja lebih selektif, masa kerja yang lebih lama, dan meningkatkan kenyamanan pemakaian obat. Rancangan obat sering digambarkan sebagai proses elaborasi sistematik untuk mengembangkan lebih lanjut obat yang sudah ada, dengan tujuan mendapatkan obat baru dengan efek biologis yang diinginkan dan mengurangi atau menghilangkan efek samping yang ada, melalui manipulasi m...
Postingan
Antihistamin (antagonis histamin) adalah zat yang mampu mencegah penglepasan atau kerja histamin. digunakan untuk mengobati reaksi alergi, yang disebabkan oleh tanggapan berlebihan tubuh terhadap alergen, Reaksi alergi ini menunjukkan penglepasan histamin dalam jumlah signifikan di tubuh. Antihistamin bekerja dengan cara menutup reseptor syaraf yang menimbulkan rasa gatal, iritasi saluran pernafasan, bersin, dan produksi lendir (alias ingus). dikelompokkan berdasarkan sasaran kerjanya terhadap reseptor histamin. 1. Antagonis Reseptor Histamin H1 Secara klinis digunakan untuk mengobati alergi. Contoh obatnya adalah: difenhidramina, loratadina, desloratadina, meclizine, quetiapine (khasiat antihistamin merupakan efek samping dari obat antipsikotik ini), dan prometazina. 2. Antagonis Reseptor Histamin H2 Reseptor histamin H2 ditemukan di sel-sel parietal. Kinerjanya adalah meningkatkan sekresi asam lambung. Dengan demikian antagoni...
Fenotiazin adalah antagonis dopamin dan bekerja sentral dengan cara menghambat chemoreseptor trigger zone . Obat ini dipakai untuk profilaksis dan terapi mual dan muntah akibat penyakit neoplasia, pasca radiasi, dan muntah pasca penggunaan obat opioid, anestesia umum, dan sitotoksik. Efek sedasi proklorperazin, ferfenazin, dan trifluoperazin lebih rendah dibanding klorpromazin. Reaksi distonia berat kadang-kadang muncul pada pemakaian fenotiazin, terutama pada anak-anak.Fenotiazin memiliki beberapa turunan,salah satunya Fluphenazine. Fluphenazine adalah derivat fenotiazin dan termasuk ke dalam sub famili piperazine. Rumus kimia flufenazin dekanoat dapat dilihat pada gambar 1 Gambar 1 . Struktur kimia flufenazin dekanoat Penggunaan flufenazin dekanoat mengakibatkan peningkatan metabolisme dopamin pada otak. Metabolisme dopamin dapat membentuk radikal-radikal bebas dan ROS.Auto-oksidasi dopamin pada akhirnya menyebabkan pembentukan n...
Analgesik adalah kata yang berarti hilangnya atau bebas dari nyeri. Analgetik adalah obat yang digunakan untuk meredakan rasa nyeri,terbagi dalam dua kelompok, yaitu obat golongan opioid dan NSAID. Golongan Opioid bekerja pada sistem saraf pusat, sedangkan golongan NSAID bekerja di reseptor saraf perier dan sistem saraf pusat. Analgesik golongan opioid terutama digunakan untuk meredakan atau menghilangkan rasa nyeri sedang sampai berat dengan efek samping seperti mual, muntah, konstipasi, retensi urin, dan sedasi. Golongan opioid dibedakan menjadi opioid lemah seperti kodein, tramadol, dan opioid kuat seperti morfin, fentanil.E fek analgesik dihasilkan oleh adanya pengikatan obat dengan sisi reseptor khas pada sel dalam otak dan spinal cord ¡ Analgetika narkotik dapat menekan fungsi SSP secara selektif. ¡ Mekanisme kerja analgesik dengan pengikatan obat dengan sisi reseptor khas pada sel dalam otak dan spinal cord. ¡ Struktur yang memiliki...
Ketoprofen termasuk dalam Obat Antiinflamasi Nonsteroid (OAINS) turunan turunan asam fenilalkanoat yang bekerja sebagai antiinflamasi, antipiretik, analgetik, dan secara luas digunakan sebagai antireumatik (Hosny et al., 2013). Ketoprofen bekerja dengan menghambat sintesis prostaglandin sehingga dapat memiliki efek analgesik, antiinflamasi, dan antipiretik. Prostaglandin mempunyai dua isoform yaitu COX-1 dan COX-2, dimana COX-2 ekspresinya meningkat pada keadaan inflamasi sedangkan COX-1 bertindak mempertahankan mukosa lambung dan trombosit dalam keadaan utuh. Ketoprofen merupakan OAINS yang tidak selektif sehingga dapat menghambat kedua isoform sehingga tidak hanya memberikan efek analgesik antiinflamasi tetapi efek samping terhadap gastrointestinal juga meningkat. Ketoprofen dengan pemberian secara peroral mempunyai efek terhadap gastrointestinal baik secara langsung karena obat ini bersifat asam maupun secara sistemik yang menghambat sekresi mukus, bikarbonat, dan prostaglandin. Ef...